[ad_1]
Karena SARS-CoV-2 terus menyebar dan bermutasi, penting untuk mengidentifikasi opsi pengobatan baru. Molnupiravir adalah antivirus oral investigasi yang sedang dikembangkan untuk pengobatan COVID-19, dan telah diajukan untuk ditinjau oleh Food and Drug Administration AS. Para peneliti sekarang melaporkan dalam Ilmu Pusat ACS bahwa mereka telah merekayasa enzim untuk membantu pembuatan pil, menghasilkan sintesis yang jauh lebih singkat dan menghasilkan lebih tinggi daripada metode saat ini.
Rute sintetis baru dapat membantu memastikan pasokan molnupiravir yang memadai, obat antivirus yang menjanjikan untuk COVID-19. Kredit gambar: Merck Sharp & Dohme Corp., anak perusahaan Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, USA Hak cipta dilindungi undang-undang.
Awalnya dikembangkan untuk mengobati influenza, molnupiravir bekerja dengan menyebabkan virus membuat kesalahan saat menyalin RNA mereka sendiri, memperkenalkan mutasi yang menghambat replikasi. Baru-baru ini, temuan uji klinis fase 3 sementara menunjukkan bahwa molnupiravir mengurangi risiko rawat inap dan kematian akibat COVID-19 untuk pasien berisiko yang baru didiagnosis, dan bekerja sama baiknya terhadap varian SARS-CoV-2 yang berbeda. John McIntosh, Patrick Fier dan rekan-rekannya di Merck dan Codexis mulai mengembangkan cara yang lebih pendek, menghasilkan lebih tinggi, dan berkelanjutan untuk mensintesis molekul.
Para peneliti mengembangkan sintesis tiga langkah molnupiravir dari molekul gula yang disebut ribosa. Mereka mengidentifikasi enzim atau perawatan kimia untuk secara berurutan menambahkan kelompok kimia yang sesuai ke ribosa untuk menghasilkan molekul. Untuk langkah kedua sintesis, tim mengidentifikasi enzim bakteri yang secara lemah mengkatalisis reaksi yang diinginkan. Menggunakan evolusi in vitro, mereka sangat meningkatkan aktivitas enzim ini. Rute sintetis baru, yang juga mencakup strategi daur ulang fosfat, 70% lebih pendek dan memiliki hasil keseluruhan tujuh kali lipat lebih tinggi daripada rute aslinya.
Sumber: acs.org
[ad_2]
